Statíny pre cholesterol prospech a poškodiť, ako vziať

V súčasnosti sa na liečbu stavov, ktoré sprevádzajú nahromadenie a ukladanie cholesterolu (cholesterol), používajú 5 hlavných tried liečiv. Medzi nimi statiny z cholesterolu si zaslúžia osobitnú pozornosť, ktorej prínosy a škody boli diskutované od 50. rokov dvadsiateho storočia. Vášeň okolo nich neprestáva v súčasnosti a história tvorby drog sa podobá vzrušujúcemu dobrodružnému románu.

Statíny na zníženie cholesterolu - charakteristika lieku

Skutočnosť, že lieky zabraňujúce syntéze cholesterolu prinesú väčšiemu poškodeniu tela než dobrému, začali hovoriť späť v polovici minulého storočia. Koniec koncov, cholesterol je plastová zložka - je súčasťou bunkovej membrány, zúčastňuje sa syntézy pohlavných hormónov a hormónov nadobličiek a cholických kyselín. Skeptici pochybovali, že je možné vytvoriť také lieky, ktoré by boli prísne kontrolované, schopné odstrániť len prebytok cholesterolu bez toho, aby zasahovali do metabolizmu lipidov.

Všeobecné informácie

Statíny na zníženie hladiny cholesterolu v ich účinkoch sú blokátory HMG-CoA reduktázy - "bioaktivátora" počiatočných štádií reakcie syntézy cholesterolu z prekurzorov.Tím vedcov z Japonska, vedená Akira Endo, vykonávanie pokusov na zlepšenie penicilínu, v roku 1971 si všimol, že niektoré druhy mikroskopických húb produkovať nielen antibiotiká, ale aj látky, ktoré brzdia tvorbu bunkových membrán baktérií a naruší metabolizmus tukov potrebných pre ich rast a živobytie. Takže z formy, ktorá produkuje antibiotiká, bola získaná zložka bioaktívnych látok nazývaná Compactin. Trvalo viac ako 15 rokov, než sa globálny farmaceutický trh má svoje prvé komerčné statíny - lovastatínom (Mevacor), ktorý je špecifický inhibítor HMG-CoA reduktázy. Takmer súčasne s Akira Endo statíny boli získané vo výskumnom laboratóriu, britská farmaceutická spoločnosť Beecham, ktorý je známy pre svoju prácu na zlepšení penicilín.

To je zaujímavé: posledná generácia statínov, názvy liekov

V roku 1980 však japonská farmaceutická spoločnosť Sankyo So zastavila celý výskum bez vysvetlenia dôvodov. V stredu sa hovorilo o vedcoch, že v dôsledku testov vykonaných so statinovou terapiou sa na pokusných zvieratách zistila rakovina čreva.Možný karcinogénny účinok statínov spôsobil konzervatívnu japonskú spoločnosť obmedziť vývoj.

Rozhodnutie spoločnosti zastaviť zavedenie statínov do lekárskej praxe by mohlo stáť život pacientov s rodinnou hypercholesterolémiou, najčastejším dedičným ochorením na svete. Bez liečby ochorenia u pacientov je zaznamenaný skorý a rýchly rozvoj aterosklerózy, infarktu, mŕtvice, stenózy (zúženie) aorty a náhlej smrti.

Podľa profesora Johna J.P. Kastelein (Holandsko), ktorý sa zaoberá problémom liečby familiárnej hypercholesterolémie už mnoho rokov, je výsledok ochorenia rovnako zlý ako u pacientov s AIDS.

Iba vďaka podpore praktických klinikov, ktorí osobne videli účinnosť pôsobenia statínov a výskum firmy Merck dokázal brániť statíny.

Vedecky dokázané, že statíny:

• nevykazujú bočné a navyše karcinogénne vlastnosti pri zachovaní terapeutickej dávky liečiva;
• zníženie hladiny cholesterolu na cieľové hodnoty oveľa rýchlejšie ako diétna terapia a liečebná terapia s inými typmi liekov znižujúcich hladinu lipidov;
• znížená úmrtnosť na srdcové zlyhanie o 42%;
• dokonca aj agresívna liečba statínmi nezhoršuje lipidovú rovnováhu tela;
• pomáha zastaviť progresiu aterosklerózy;
• znížiť absorpciu exogénneho cholesterolu;
• ovplyvňujú zápal a imunitnú aktiváciu a sú zodpovedné za progresiu chronického srdcového zlyhania.

Dlhodobé štúdie ukázali potrebu včasného užívania statínov, používanie vysokých dávok liekov a dlhodobej liečby.

Indikácie pre menovanie

Statíny sú predpísané pre dedičnú alebo získanú vysokú hladinu cholesterolu.

Hypolipidémie sú predpísané pre:

• prevencia chronického srdcového zlyhania a mozgovej príhody u rizikových skupín;
• rehabilitácia po infarkte myokardu;
• rehabilitácia v pooperačnom období (bypass, stenting, angioplastika);
• liečba a prevencia koronárnych artérií;
• znížiť mieru aterosklerózy;
• liečba nealkoholických tukových pečeňových ochorení;
• metabolické poruchy (obezita, diabetes);
• liečba hypercholesterolémie - vysoká dedičná alebo heterozygotná.

V modernej terapii chronického srdcového zlyhania a familiárnej hypocholesterolémie sú statíny zahrnuté do komplexného liečebného režimu.

Ako užívať?

Dávkovanie a trvanie užívania statínov rôznych generácií sa líšia. V priemere je odporúčaná denná dávka liekov 20-40 mg. Zvýšenie množstva (~ 80 mg) sa prejavuje poklesom vysokých hladín cholesterolu. V tabuľke sú uvedené denné dávky pre moderné statíny:

Pretože statíny majú rôzne stupne lipofilnosti, ich schopnosť preniknúť do bunkových membrán je odlišná. Tento faktor spôsobuje vedľajšie účinky, ktoré ovplyvňujú dávku lieku.

Pretože syntéza cholesterolu závisí od času v priebehu dňa, odporúčame užívať drogy po večeri pred spaním.

Ak sa nedosiahne očakávaný účinok s použitím terapeutickej dávky, potom:

• zvýšiť dávkovanie;
• liečebný doplnok so špeciálnou výživou a inými liekmi;
• nahradiť jeden statín za iný, silnejší.

Existujú terapeutické a udržiavacie dávky. Keď sa hladina cholesterolu vráti do normálu, pacient sa prenesie na udržiavaciu dávku statínu.

Spolupracuje inak s liekmi. Preto sa predpisuje individuálne, v závislosti od mnohých faktorov, vrátane tých liekov, ktoré musí pacient užívať súčasne so statínmi. Nemôžete prebrať diskutované činidlo s liekmi na liečbu infekcie HIV (inhibítory proteázy, cyklosporín, gemfibrozil), zvyšujú dávku statínu 5-6 krát.

Môžu zvýšiť účinok antikoagulačného warfarínu. Súčasné užívanie erytromycínu znižuje ich účinnosť. Zvyšuje intestinálnu peristaltiku a urýchľuje elimináciu statínov z tela.

Mechanizmus účinku

Farmakodynamika (mechanizmus účinku) statínov - blokuje glykoproteín, ktorý katalyzuje produkciu cholesterolu v bunkách, ktoré ho môžu syntetizovať (v reprodukčných orgánoch, v gastrointestinálnom trakte, pečeni, nadobličkách). Tiež zvyšujú počet receptorov citlivých na lipoproteín (LDL) s nízkou hustotou v hepatocytoch, čím znižujú aktivitu týchto lipoproteínov v krvi. Statíny znižujú hladinu cholesterolu blokovaním syntézy LDL prekurzorov - lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou. O niečo menej statínov inhibuje syntézu triglyceridov.Keďže ich množstvo v krvi klesá, zvyšuje sa hladina anti-aterogénnych látok, lipoproteínov s vysokou hustotou. Tento mechanizmus spôsobuje aktivitu statínov ako lieku znižujúceho hladinu lipidov a aterosklerotického lieku.

Veľkou výhodou používania statínov je to, že neovplyvňujú syntézu steroidných hormónov v nadobličkách a pohlavných žľazách.

Okrem toho statíny znižujú absorpciu cholesterolu v gastrointestinálnom trakte, ktorý vstupuje do ľudského tela s jedlom. Okrem výrazného hypolipidemického účinku statínov ovplyvňujú endotel (vnútorný povrch) krvných ciev. Statíny zlepšujú migráciu a vyvažujú proces "tvorby / deštrukcie" buniek hladkého svalového tkaniva a epitelu, čím sa zlepšujú mechanické a plastové charakteristiky cievnej steny.

Lieky zlepšujú nielen štruktúru endotelu, ale tiež ovplyvňujú syntézu cytokínov - látok, ktoré prispievajú k výskytu zápalových procesov. Protizápalové mechanizmy pôsobenia statínov znižujú riziko pripojenia a rastu cholesterolových plakov.Tiež diskutované znamená inaktiváciu makrofágových buniek, ktoré syntetizujú látky, ktoré uvoľňujú cholesterolové plaky a zvyšujú riziko ich oddelenia a vaskulárnej trombózy.

Statíny nepriamo ovplyvňujú objem a rýchlosť toku krvi, čím sa eliminuje faktor ischémie tkaniva. Mechanizmus ich antikoagulačného účinku je komplexný a viacstupňový. Takéto množstvo pozitívnych účinkov statínov na telo spôsobilo, že vedú drogy v boji proti hypercholesterolémii.

Klasifikácia statínov z cholesterolu

Existuje niekoľko princípov zoskupovania statínov v závislosti od:

1. Pôvod liekov sú rozdelené na:

• prírodné, odvodené od dolnej huby Aspergillus terreus;
• polosyntetické, získané v dôsledku chemickej modifikácie prírodných zlúčenín;
• syntetické, získané v dôsledku chemických reakcií, analógy prírodných statínov.

2. Pre prípravky s chemickou štruktúrou vo svojej štruktúre:

• dekalínový kruh;
• fluórfenylová skupina;
• metylovú skupinu.

Taktiež rozdeľujú lieky generácie, ale niektorí vedci považujú rozdelenie statínov za generácie nesprávne, pretože sú veľmi podobné ich vlastnostiam a efektívnosťou a zoskupujú ich podľa chronológie uvoľňovania.

Zoznam liekov - statíny

Všetky prípravky majú nielen medzinárodné meno, ale aj obchodné názvy:

Statíny postupne strácajú priestor. Klinické štúdie už prebiehajú v oblasti nových hypolipidemík, ktorých farmakodynamika je založená na úplne odlišných mechanizmoch.

Zatiaľ sú však statíny nepostrádateľné. Aby sa zvýšila ich účinnosť a znížili vedľajšie účinky, vedci z Amsterdamu navrhli doplniť liečebný režim rodinného hypercholesterinómu s novým liekom Praludent (Alirocumab). Statíny však stále vedú z hľadiska predaja a frekvencie vymenovaní.

Statíny pre cholesterol - výhody

Hlavným prínosom užívania statínov je ich schopnosť znižovať hladinu cholesterolu.

Navyše lieky majú vplyv na:

• cievneho endotelu, pričom sa zachováva jeho celistvosť a hladkosť, čo zabraňuje tomu, aby cholesterol mohol "priľnúť" k povrchovým nerovnostiam a vytvárať plaky;
• syntézu zápalových cytokínov. Eliminácia zápalu, statíny znižuje riziko poškodenia cievneho endotelu, tvorbu krvných zrazenín, dysfunkciu srdcového svalu, zníženie hladiny rozpustného proteínu, čo je spojené s relapsom chronickej srdcovej choroby a progresi aterosklerózy;
• zloženie krvi. Normalizáciou procesu zrážania krvi, statíny znižujú riziko tvorby krvných zrazenín;
• syntéza oxidu dusnatého. Táto zlúčenina má relaxačný účinok na svalovú vrstvu steny krvných ciev, čo zvyšuje prietok krvi;
• stav plakov cholesterolu. Statíny majú stabilizujúci účinok na stav aterosklerotických plátov, čím zabraňujú ich deštrukcii a odštiepeniu tvorbou krvnej zrazeniny. Telo sa prispôsobuje prítomnosti hustých plátov a tvorí ďalšie cesty krvného obehu. Pri predĺženej liečbe statínom sa veľkosť plakov postupne znižuje.

Stále sú stále pozitívne vlastnosti statínov, ale zriedka sa uvádzajú v článkoch, keďže mechanizmus ešte nebol dostatočne skúmaný a fakty nie sú potvrdené vedeckými štúdiami. Napríklad v mnohých článkoch bola zaznamenaná účinnosť terapie statínom pri komplexnej liečbe diabetes mellitus. Lieky znížili nielen aktivitu glukózy, ale tiež minimalizovali riziko vzniku KCHS a iných patológií obehovej siete. Lieky, ktoré zvyšujú prietok krvi, obnovili tkanivový trofizmus, eliminovali ich hladovanie kyslíkom a nekrózu. Treba poznamenať, že liečba diabetických pacientov so statínmi znižuje riziko vzniku diabetickej retinopatie.

Okrem toho vedci v jednotlivých publikáciách zistili pozitívne účinky statínov. Toto je:

• znížená pravdepodobnosť kŕčov koronárnych artérií;
• stimulácia tvorby nových koronárnych ciev (angiogenéza);
• antioxidant;
• inhibícia progresie Alzheimerovej choroby a kyanidovej demencie;
• antiarytmický a antihypertrofický;
• imunosupresívnej.

Okrem toho majú statíny deprimantný účinok na niektoré nádory, narúšajú reprodukciu DNA a proliferáciu buniek.Lieky stimulujú syntézu rastového faktora osteoblastov, pozitívny vplyv na stav a funkciu štítnej žľazy.

Ale keďže statíny sú dlhodobé lieky, ich tvorba zohľadňuje nielen účinnosť liečby, ale aj ich bezpečnosť.

Vedľajšie účinky a škody

Okrem prínosov statíny tiež spôsobujú poškodenie, čo je najčastejšie spôsobené nedodržaním trvania užívania a prekračovaním dávky liekov. Statiny prvej generácie mali napriek skutočnosti, že majú prirodzený pôvod, pôsobivý zoznam vedľajších účinkov a kontraindikácií.

Generácie statínov III a IV majú menej vedľajších účinkov a okrem niektorých prípadov nekrózy svalových buniek (rabdomyolýza) a myopatie niektoré vedci považujú ich použitie za nebezpečnejšie ako liečba aspirínom.

Avšak pri dlhodobej liečbe vysokými dávkami statínov sú zaznamenané nasledujúce vedľajšie účinky.

1. Zo strany zažívacieho traktu:

• dyspeptické prejavy;
• poruchy defekácie;
• strata chuti do jedla;
• zápal pankreasu;
• plynatosť;
• tuková a fibrózna degenerácia pečene;
• nechutenstvo;
• zvýšené hladiny pečeňových enzýmov v krvi;

2. nervový systém:

• výkyvy nálady;
• porucha spánku;
• porucha pamäti;
• závraty a bolesti hlavy;
• kŕče;
• zvýšené riziko vzniku Parkinsonovej choroby a Alzheimerovej choroby;

3. muskuloskeletálnym systémom:

• svalová bolesť;
• myopatia;
• rabdomyolýza;

4. z urogenitálneho systému:

• sexuálna dysfunkcia;
• tubulopatia;
• proteinúria;
• zlyhanie obličiek.

Avšak, tieto nežiaduce účinky sa vyskytujú menej často (1-2% prípadov), na odmietnutie liečby statíny, a pre mnoho pacientov tieto lieky sú jedinou možnosťou predĺžiť život. Okrem toho môžu byť vedľajšie účinky statínov významne znížené alebo úplne odstránené, ak s nimi užívate 200-300 mg / deň Konzim Q10.

Zoznam kontraindikácií

Pokyny pre každý liek zoznam kontraindikácií, úplné alebo čiastočné.

Používanie statínov sa preto neodporúča:

• tehotenstva;
• vo veku 16-18 rokov. Vo výnimočných prípadoch, s dedičnou hyperlipidémiou, môžu statíny používať od 8 do 9 rokov;
• pretrvávajúce zvýšenie hladiny obličkových enzýmov v krvi;
• akútne zlyhanie obličiek;
• alergické reakcie na lieky.

Statíny nie sú všeliek a pri normálnej hladine cholesterolu ich použitie spôsobuje vedľajšie účinky rôznej závažnosti.

Vzhľadom na to, že výhody a škodlivé účinky liekov, o ktorých sa diskutuje, stále prebiehajú vo vedeckej komunite, existuje mnoho odporúčaní, ako znížiť hladinu cholesterolu bez statínov. Prípadne ponúkame prírodné statíny pre cholesterol a lieky, ktoré majú podobný účinok.

Prírodné statíny pre cholesterol

Niektoré rastliny a potraviny majú efekt podobný statínu. Napríklad červená kvasnicová ryža sa predáva ako bioadditivum, ktorá obsahuje prírodné statíny, ale má aj vedľajšie účinky.

Dobrá alternatíva k statínom sa nazýva:

• diéta s nízkym obsahom cukru;
• konzumácia morských rýb bohatých na Omega 3 mastné kyseliny;
• zelenina a ovocie bohaté na vlákninu;
• zelené bohaté na niacín;
• bobule a ovocie obsahujúce prírodný antioxidant - vitamín C;
• cesnak a kurkuma obsahujúca prírodné statinové náprotivky.

Vo všetkých týchto výrobkoch je pomer prírodných statínov dosť vysoký. Pri prísnom dodržiavaní výživy v kombinácii s farmakologickou liečbou sa môžete spoliehať na rovnaký účinok pri absencii vedľajších účinkov.

Okrem užitočných produktov sa prírodné statíny nachádzajú v liečivých rastlinách, ako sú:

• skorocel;
• senovka grécka;
• Kavkazská Dioscorea;
• zlatý fúzy alebo voňavý konflikt;
• imelo je bielo;
• ovocie Sophora japonská;
• modrastá modrá;
• koreň púpavy a ďalšie

Diétna terapia a bylinné prípravky nebudú schopné rýchlo normalizovať hladiny cholesterolu v krvi, takže sa používajú ako zložky komplexnej liečby inými liekmi, ktoré majú schopnosť inhibovať syntézu enzýmu cholesterolu.

Ako znížiť hladinu cholesterolu bez statínov?

Okrem uvedených spôsobov zníženia prírodného cholesterolu môžete použiť nasledujúce lieky na zníženie hladiny lipidov:

• fibráty - Lipantil 200M, Traykor, Lipanor;
• sekvestranty - Kolestiramin, Kolestipol, Kolevelem;
• Niacín - kyselina nikotínová, nikotínamid.

Rozhodnutie o výbere liekov na zníženie hladiny cholesterolu prijme iba lekár. Účinnosť statínov bola preukázaná dlhodobými (viac ako 5 rokov) randomizovanými štúdiami vykonanými v mnohých krajinách. Preto, ak lekár predpísal statíny, nemali by ste ich nahradiť podobnými liekmi.