Hypertenzia a súvisiace poškodenie pečene, obličiek a mozgu sú metlou našej doby. Počet úmrtí z vysokého krvného tlaku výrazne prevyšuje mieru úmrtnosti na AIDS a približuje sa ukazovateľom typickým pre onkológiu. Jedným z prostriedkov na boj s hypertenziou sú inhibítory ACE. Zoznam liekov v tejto skupine a mechanizmus ich účinku sú popísané nižšie.
ACE inhibítory - čo je to?
Keď hovoríme o tom, aké inhibítory ACE sú, nemožno si spomenúť, ako funguje systém na udržiavanie krvného tlaku. Regulácia krvného tlaku v ľudskom tele sa uskutočňuje aj prostredníctvom angiotenzínového systému.
Posledné z nich funguje takto:
- Angiotenzín I sa tvorí z beta-globulínov plazmy, najmä z angiotenzinogénu, pôsobením enzýmov (renín), neovplyvňuje cievny tonus a zostáva neutrálny.
- Angiotenzín I je vystavený angiotenzín konvertujúcemu enzýmu - ACE.
- Vytvorí sa angiotenzín II - vazoaktívny peptid, ktorý môže ovplyvniť tón cievnej steny stimuláciou receptorov citlivých na angiotenzín.
- Vyskytuje sa vazokonstrikcia.
- Pod pôsobením aktívneho angiotenzínu sa uvoľňuje norepinefrín (zvyšuje cievny tonus), aldosterón (podporuje akumuláciu sodíkových a draselných iónov) a antidiuretický hormón (pomáha zvyšovať objem tekutiny v krvi).
- Ak je vyššie uvedený proces príliš intenzívny, človek vyvinie hypertenziu. Krvný tlak môže dosiahnuť kritické hodnoty. V tomto kontexte sa objavuje hemoragická mozgová príhoda, infarkt myokardu (tvorba miesta nekrózy srdca) a ovplyvnenie renálnych glomerulov.
Hore uvedený proces, ak je príliš intenzívny a pacient má hypertenziu, môžete spomaliť. Na tento účel sa používajú špeciálne lieky - ACE inhibítory. Ich účinok je založený na ukončení syntézy enzýmu konvertujúceho angiotenzín a na prechode angiotenzínu I na angiotenzín II. Uvedený proces je zablokovaný v počiatočnom štádiu. Neexistuje žiadne nadmerné zúžené periférne cievy.
Poznámka: existujú iné cesty na tvorbu angiotenzínu II, ktoré nie sú spojené s enzýmom konvertujúcim angiotenzín.Toto úplne neovplyvňuje vazoaktívnu látku a inhibítory ACE sú len čiastočne účinné v boji proti hypertenzii.
Zoznam liekov poslednej generácie
Prípravky poslednej generácie sa vyznačujú dobrou znášanlivosťou, komplexnou dlhotrvajúcou aktivitou, jednoduchosťou používania a minimálnym počtom kontraindikácií.
Patria medzi ne:
- fosinopril - Charakteristickým znakom lieku je to, že jeho vylučovanie sa rovnomerne vyskytuje prostredníctvom obličiek a pečene. Tým sa znižuje zaťaženie oboch orgánov a umožňuje použitie lieku na zlyhanie obličiek alebo pečene. Je to preliečivo v tele sa mení na aktívny fosinoprilát. Určené 10 mg 1 denne.
- spirapril - sa líši v malej frekvencii výskytu vedľajších účinkov a vysokej účinnosti. Liečivo je predpísané 6 mg, 1 denne. Začať liečba by nemala byť skôr ako 3 dni po vysadení diuretík. V prípade potreby môže byť táto inštrukcia ignorovaná. V tomto prípade sa má pacient sledovať počas prvých 6 hodín po začiatku liečby. Vysoké riziko ortostatických reakcií.
- omapatrilat - Komplexný liek, ktorý súčasne blokuje produkciu ACE a neutrálnej endopeptidázy - enzýmu spolu s angiotenzínom, ktorý sa podieľa na zvýšení krvného tlaku. Určený raz za deň, je jedným z najlepších doterajších predstaviteľov skupiny inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu.
Klasifikácia liekov
Zoznam inhibítorov ACE zahŕňa lieky rôznych skupín. Ich klasifikácia sa vykonáva podľa chemickej štruktúry, farmakologických vlastností a pôvodu.
O chemickej štruktúre liekov sú:
- sulfhydryl (kaptopril);
- karboxyalkyl (enalapril);
- fosforyl (fosinopril);
- hydroxámová (idrapril).
Popísaná klasifikácia je dôležitá len pre odborníkov, ktorí sa zaoberajú hlbokou štúdiou vlastností príslušných liečiv. Informovanie lekára o prítomnosti chemickej skupiny v nástroji neprinesie hmatateľné výhody. Veľký praktický význam má separácia ACE inhibítorov podľa farmakologických vlastností:
| Trieda I | Trieda II Lipofilné proliečivá | Trieda III | Trieda IV | ||
|---|---|---|---|---|---|
| II A | II B | II C | |||
| Lipofilné lieky | ľadvinový eliminácia | Dva spôsoby eliminácie | pečeňové eliminácia | Hydrofilné produkty | Dvojité inhibítory metaloproteázy |
| kaptopril | benazepril | fosinopril | spirapril | lizinopril | alatriopril |
Podľa pôvodu sú ACE inhibítory rozdelené na prírodné a syntetické. Prvá generácia prírodných liekov zahŕňa tie, ktoré sú založené na teprotis, jedu juhoamerického hada. Boli toxické, neúčinné a neboli veľmi rozšírené. Syntetické výrobky sa používajú všade.
Tradične je možné ich rozdeliť na 3 generácie:
- I generácia - captopril a iné lieky, ktoré obsahujú sulfhydrylovú skupinu.
- II. Generácia - prostriedky karboxylového typu, ktorého zoznam zahŕňa lizinopril, ramipril.
- III generácia - nový typ liekov, ktoré zahŕňajú fosforylovú skupinu. Jedným zo známych predstaviteľov tretej generácie je fosinopril.
Treba poznamenať, že generovanie drogy nie vždy ukazuje stupeň jej účinnosti. Existujú prípady, keď pomáhali pacientom s pretrvávajúcou hypertenziou iba zastarané lieky. Nový vývoj nemal očakávaný účinok.
Indikácie na použitie
ACE inhibítory majú mnoho farmakologických účinkov a sú predpísané pacientom s nasledujúcou patológiou:
- hypertenzia akéhokoľvek typu (renovaskulárna, malígna, rezistentná);
- kongestívne zlyhanie srdca;
- diabetická nefropatia;
- chronická nefritída;
- infarkt myokardu;
- prevenciu rekurentnej nekrózy srdca.
Pri predpisovaní kaptoprilu a jeho analógov môžu pacienti s vhodnými ochoreniami dosiahnuť také účinky, ako je zníženie zaťaženia srdca, zlepšenie krvného obehu v pľúcnom kruhu a uľahčenie dýchania, zníženie krvného tlaku a zníženie rezistencie obličkových ciev. Okrem toho sa ACE inhibítory používajú spolu s dusičnanmi na zvýšenie účinku týchto látok.
Možné vedľajšie účinky
Väčšina syntetických liečiv patriacich do tejto skupiny je dobre tolerovaná. Vedľajšie účinky sú zriedkavé a takmer vždy spojené s prekročením terapeutických dávok alebo porušením režimu liekov.
V tomto prípade majú pacienti skúsenosti s nasledujúcimi reakciami:
- tachyarytmie;
- bolesti hlavy;
- strata chuti do jedla;
- poruchy chuti;
- suchý kašeľ;
- nevoľnosť;
- hnačka;
- svalové kŕče;
- zvracanie.
Snáď vývoj alergických reakcií vyskytujúcich sa na type urtikárie. V zriedkavých prípadoch zaznamenali pacienti angioedém vrátane rozšírenia do respiračného traktu. Aby sa zabránilo situáciám, ktoré predstavujú riziko pre život pacienta, odporúča sa prvý a druhý príjem pilulky v prítomnosti lekára alebo priemerného lekára.
Moderné lieky, ktoré blokujú tvorbu ACE, je ťažké priradiť k jednej farmakologickej skupine. Väčšina nových výrobkov vstupujúcich na trh má komplexný účinok a okamžite ovplyvňuje niekoľko mechanizmov na zvýšenie krvného tlaku.
Čo je lepšie: sartány alebo inhibítory ACE?
Pacienti trpiaci hypertenziou sa často opýtajú svojho lekára, či je to lepšie, sartány alebo ACE inhibítory. Aby sme na to odpovedali, je potrebné poznať špecifiká pôsobenia oboch farmakologických skupín. Ako už bolo uvedené, inhibítory pôsobia výlučne na enzým konvertujúci angiotenzín, zabraňujú tvorbe angiotenzínu II z angiotenzínu I
Syntéza vazoaktívnych látok sa vyskytuje nielen pri pôsobení ACE.Komponenty sa podieľajú na jeho tvorbe, nie je možné úplne zastaviť výrobu pomocou farmakologickej metódy. Je to dôsledkom potreby blokovať APF, ale priamo receptory, ktoré sú citlivé na pôsobenie angiotenzínu, čo je účinok sartánov - relatívne novej farmakologickej skupiny, ktorá zahŕňa také látky ako telmisartan, losartan, valsartan.
Pri odpovedi na otázku položenú na začiatku tejto časti je potrebné povedať: Sartány sú moderné lieky, ktoré sú vysoko účinné a dokážu bojovať s najťažšími formami hypertenzie. Vo všetkých ohľadoch sú lepšie ako dokázané, ale stále zastaralé, inhibítory ACE druhej generácie. Iba komplexné látky môžu konkurovať Sartanom, ktorých pôsobenie nie je obmedzené na zastavenie produkcie enzýmu konvertujúceho angiotenzín.
K poznámke: nevýhodou Sartánov je ich relatívne vysoká cena. Napríklad cena balenia telmisartanu v metropolitných lekárňach je 260-300 rubľov. Balíček enalaprilu je možné zakúpiť za 25-30 rubľov.
ACE inhibítory sú vynikajúce nástroje, ktoré kombinujú vysokú účinnosť a dostupnosť pre všetky segmenty populácie. Moderné lieky tejto skupiny už nie sú obmedzené na blokovanie angiotenzín-konvertujúceho enzýmu. Vývojári neustále zlepšujú účinnosť liekov pridaním nových farmakologických vlastností. Živým príkladom je tretia generácia komplexných liekov. Práca na zlepšení antihypertenzívnych liekov neprestáva. Preto sa pacienti môžu spoľahnúť na vznik nových a nových liekov, ktoré sa vyznačujú vysokou účinnosťou, dostupnosťou a malým počtom vedľajších účinkov.
