Obchodné meno tejto antihistamíny prvej generácie je najlepšie známe. Len málo ľudí vie, že difenhydramín je aktívnou zložkou lieku Dimedrol. Nová vlna záujmu o liek je spôsobená silným antialergickým účinkom a utišujúcimi vlastnosťami, ktoré sú užitočné pre nespavosť.
Obchodný názov difenhydramín
Generický názov účinnej látky sa objavil v roku 1943 po objavení profesora D. Ravesha v Spojených štátoch.
O tri roky neskôr bol difenhydramín rozpoznaný ako liek, ktorý blokuje histamínové receptory H1.
Neskôr boli objavené hypnotické a anxiolytické účinky.
Najznámejším obchodným názvom difenhydramínu je "Dimedrol". Liečivo patrí do skupiny antihistaminík H1 používaných pri alergiách. Tiež "Dimedrol" sa používa ako lokálne anestetikum, sedatívum, hypnotikum a antiemetikum. Difenhydramín zvyšuje hladiny serotonínu v mozgu, a tak pôsobí proti depresii a úzkosti.
Kompozícia, do ktorej patria lieky
V tabletách a roztokoch na injekciu, predávaných pod obchodným názvom "Dimedrol", je účinná látka prítomná vo forme difenhydramín hydrochloridu. Je to biela kryštalická látka.Dávkovanie v tabletách - 30, 50, 100 mg. Roztoky obsahujú 10 mg / ml difenhydramínu.
Ďalšou dávkovou formou je Psilo Balsam Gel. Liečivo obsahuje 10 mg / g difenhydramínu. Nástroj sa aplikuje zvonka na zníženie vyrážky, svrbenie pokožky s urtikáriou, dermatitída, ovčie kiahne, uhryznutie hmyzom, tepelné a chemické popáleniny.
Difenhydramín je zložka nasledujúcich kombinovaných liečiv:
- Tablety "Migrenol PM" s výnimkou 25 mg antihistaminických látok obsahujú 500 mg paracetamolu. Nástroj patrí do skupiny analgetík, používa sa na bolestivý syndróm s rôznou lokalizáciou: hlava, zub, sval, kĺb. Predpísaný "Migrenol PM" pre sinusitídu s bolesťou tváre a horúčkou, kašeľ, PMS, nespavosť v dôsledku syndrómu nepokojných nôh, chlad.
- Kapky na perorálne podávanie "Valemidin" s výnimkou difenhydramínu (Dimedrol) obsahuje infúzie rastlín (mäta, valerián, matka, hloh). Predpísať liek na neurózu a hypertenziu.
- Podobné zloženie a indikácie z iného bylinného lieku - Valeodikramena. Komponenty sú rovnaké, len v rôznych pomeroch.
- Sirup "Kofanol" má antialergický expektorant, protizápalový, sedatívny účinok. Menej výrazné antiemetické a antispazmické vlastnosti.
- "Antigrippin" a "Antigrippin-ANVI" - lieky vyrábané vo forme kapsúl. Používa sa na symptomatickú liečbu prechladnutí, akútnych respiračných vírusových infekcií, chrípky. Medzi aktívne zložky v kompozícii patria kyselina acetylsalicylová, vitamín C, rutozid, sodná soľ metamizolu, glukonát vápenatý a difenhydramín.
- Očné kvapky Oftalmoferonu sú kombináciou interferónu alfa-2b a difenhydramínu. Nástroj sa používa na liečbu vírusovej konjunktivitídy, keratitídy, uveitídy.
- "Pentaflucín" - rozpustné granule v jednorazových vreciach. Liečivo obsahuje paracetamol, vitamín C, difenhydramín a rutín. Pentaflucin sa používa na odstránenie symptómov akútnych respiračných infekcií.
Farmakologické účinky, farmakodynamika a farmakokinetika
Difenhydramín a iné H1 - antihistaminiká sú súčasťou väčšej skupiny liečiv - histamínolytiky. Účinok takýchto liekov je zameraný na blokovanie interakcie mediátora zápalu histamínu s receptormi citlivými na ne v tkanivách.
Blokátory H1-receptorov pomáhajú pri alergických ochoreniach s rôznou lokalizáciou. Difenhydramín je antihistaminikum prvej generácie. Toto a ďalšie látky, ktoré sa objavili neskôr, inhibujú reakciu tkanív na histamín, pretože nahradzujú mediátora. V dôsledku toho sú procesy charakteristické pre účinok histamínu a podobných látok (acetylcholín atď.) Výrazne oslabené alebo sa nevyskytujú.
Antihistaminiká znižujú hypotenziu, spazmy hladkého svalstva (črevá, priedušky), normalizujú priepustnosť kapilárnych stien. Vďaka použitiu blokátorov receptorov H1 sa nevyvoláva edém spôsobený účinkom histamínu, svrbenie a začervenanie. Vo všeobecnosti sa uľahčuje priebeh alergickej reakcie alebo sa nevyskytujú zmeny charakteristické pre alergiu. Okrem toho je reflex kašľa potlačený kvôli vplyvu na centrum kašľa v mozgu.
Difenhydramín sa rýchlo absorbuje a distribuuje v tkanivách. Maximálna aktivita lieku sa vyvinie do jednej hodiny. Liek sa rozkladá v pečeni na fyziologicky neaktívne metabolity. Produkty metabolizmu sa vylučujú obličkami a močovým traktom.
Liek pôsobí rýchlo, ale krátko. Preto sa liek užíva perorálne až 4-krát denne. Pri dlhodobej liečbe sú oslabené antihistaminické, sedatívne, hypnotické a iné terapeutické účinky.
Tieto nedostatky sú charakteristické aj pre analógy difenhydramínu - prometazín (časť Pipolfena), chlórpyramín (obchodný názov "Suprastin").
Difenhydramín inhibuje rad funkcií centrálneho nervového systému, zvyšuje účinok narkotických a narkotických liekov proti bolesti, súčasne užívaných pacientmi. Niektoré farmakologické účinky spojené s antihistamínovým účinkom sú nežiaduce. Fondy, ktoré patria do prvej generácie blokátorov receptorov H1, lekári predpisujú menej a menej.
Čo je predpísaná prvá generácia antihistaminík
Difenhydramín zmierňuje príznaky mnohých ochorení a syndrómov. Liek je predpísaný na urtikáriu, sennú nádchu, angioedém, alergickú konjunktivitídu a rinitídu, dermatózu, vyskytujúcu sa pri svrbení. Vezmite prostriedky na uľahčenie porúch spánku a spánku. S opatrnosťou pri zvracaní u tehotných žien, morskej choroby, Menierovho syndrómu.Vo všetkých prípadoch by sa droga mala užívať v krátkom čase.
Pokyny na použitie a dávkovanie difenhydramínu
Spôsob podávania lieku - orálne, v / m a / alebo. Na správne liečenie alergií alebo porúch spánku môžete použiť odporúčania v návode na použitie "Dimedrol".
Vo vnútri detí vymenujte 10 - 30 mg difenhydramínu. Liek užívajte 1 až 3 krát denne počas 10 až 15 dní. Dospelí môžu užívať 25 až 50 mg difenhydramínu raz denne. Odporúča sa prehltnúť pilulku celú, piť ju vodou. Je lepšie trvať 15 - 30 minút pred spaním. Kurz liečby pre dospelých je tiež približne 2 týždne.
Dávkovanie pre i / m podanie - od 1 do 5 ml 1% roztoku.
Malo by sa dbať na to, aby po podaní pilulky alebo injekcie mohol pacient úplne spať 7-8 hodín. Ak je spánok krátky, potom sa ráno človek cíti unavený, letargický, slabý, neschopný sústrediť sa na štúdium alebo prácu.
Počas tehotenstva a dojčenia
Počas tehotenstva je difenhydramín pod prísnymi indikáciami starostlivo predpísaný pod dohľadom gynekológa a terapeuta. Štúdie na zvieratách ukázali, že liek môže mať teratogénny účinok.Štúdia účinkov lieku na tehotné ženy sa neuskutočnila.
Počas laktácie platia rovnaké pravidlá. V čase užívania diphenhydramínu má prerušiť dojčenie. Je dôležité, aby prínosy pre zdravie matky boli väčšie ako riziko pre dieťa.
Lieková interakcia
Difenhydramín zvyšuje hypotenzívny účinok liekov na zníženie krvného tlaku. Pri súčasnom používaní sa zvyšuje účinok liekov, ktoré stláčajú centrálny nervový systém. Toto sa musí brať do úvahy počas liečby sedatívami, antihistaminikami, sedatívami a hypnotikami.
Nepoužívajte súčasne analgetiká a antikonvulzíva alebo ich dávkovanie sa má znížiť. V opačnom prípade sa účinok liekov zvýši nadmerne, čo môže viesť k nepredvídateľným účinkom na zdravie.
Kontraindikácie, vedľajšie účinky a predávkovanie
Nepoužívajte difenhydramín v prípade precitlivenosti na tento liek, srdcové ochorenie (porucha vedenia, ischémia, arytmia). Kontraindikácie sú epilepsia, prostatitída s retenciou moču, metabolické poruchy draslíka a horčíka, glaukóm.
Antihistaminikum generácie I môže vykazovať nasledujúce nežiaduce účinky:
- spôsobuje ospalosť, závrat; slabosť, nevoľnosť;
- znižuje koncentráciu;
- zvyšuje močenie;
- spôsobuje dysfunkciu tráviaceho traktu;
- odvádza sliznice;
- zhoršuje videnie.
Medzi ďalšie možné vedľajšie účinky spojené s podaním lieku patrí hnačka alebo zápcha, pálenie záhy, ruka v rukách, agitácia a poruchy spánku. V prípade predávkovania sa môžu všetky tieto účinky zvýšiť. Vyskytne sa halucinácie, práca kardiovaskulárneho systému je narušená.
Uprednostňované antihistaminické lieky neskorších generácií. Novšie lieky majú veľa výhod: rýchly a dlhotrvajúci účinok, ako aj absencia väčšiny vedľajších účinkov vlastných difenhydramínu.