Meldonium - liek, ktorý reguluje metabolické procesy na úrovni energetických funkcií buniek. Kľúčovým účinkom meldónia na telo je zvýšenie prežitia tkanivových buniek s mnohými narušenými funkciami srdca a mozgu na pozadí ischémie (poruchy obehu) a hypoxie (hladovanie kyslíkom).
Táto látka bola vyvinutá v roku 1975 sovietskym profesorom Ivarem Kalvinsom (teraz vedúcim oddelenia lekárskej chémie v Rigaskom inštitúte v Lotyšsku). Od roku 2012 v Rusku je farmakologický výrobok zaradený do zoznamu základných liekov.
Aký účinok má meldónium na telo?
V procese liečby lieková látka:
- podporuje bunky srdca a mozgu v prípade nedostatočného prívodu krvi a nedostatku prichádzajúceho kyslíka, čím zabraňuje ich smrti;
- zabraňuje rozvoj ischémie (zníženie krvného zásobenia) srdcového svalu a mozgu,
- v prípade už existujúcej poruchy krvného zásobenia aktivuje krvný obeh v oblasti postihnutých buniek;
- znižuje frekvenciu záchvatov u pacientov s angínou pektoris;
- zvyšuje náchylnosť k intenzívnej fyzickej a duševnej činnosti počas športupracovné zaťaženie, príprava na skúšku;
- zabraňuje vyčerpaniu nervového systému;
- zvyšuje imunitný odpor;
- aktivuje krvný obeh v retinálnych cievach zrakových orgánov.
Aplikácia v športe
Meldonium v žiadnom prípade nepredstavuje doping a pri športových povolaniach sa používa len ako prostriedok chrániaci bunky myokardu na pozadí práce s vysokou intenzitou. Pri srdcových palpitáciách počas športu sa vyvíja kyslík, čo môže viesť k ischémii srdcového svalu. A farmaceutický výrobok pôsobí profylakticky, pomáha zotavovať sa medzi tréningmi a zvyšuje odolnosť tela pred preťažením.
V súťažiach tento farmakologický nástroj nezvyšuje rýchlosť, svalovú silu a vytrvalosť športovca, ale iba znižuje riziko srdcového infarktu a mŕtvice. To znamená, že terapeutický účinok lekárskeho prípravku sa prejaví lepšou toleranciou na tréning a pokojnejšou reakciou srdca a mozgu na intenzívny rytmus činnosti.
S cukrovkou
V súčasnosti sa aktívne skúma účinok Meldonia na procesy, ktoré sa vyskytujú v tele počas diabetu.Lekárske testy ukázali, že látka inhibuje rast hladín glukózy bez zvýšenia hladiny inzulínu v krvi, hladina kyseliny mliečnej zabraňuje strate citlivosti.
Kombinácia meldónia a metformínu zvyšuje v prvom rade terapeutický účinok oboch liekov, po druhé odstraňuje taký vedľajší účinok, ako je acidóza (zvýšená kyslosť v tele), ku ktorej dochádza pri dlhodobom užívaní metformínu, po tretie prispieva k výraznejšiemu úbytku hmotnosti u pacientov náchylný k nárastu hmotnosti.
Indikácie na použitie
Z hľadiska fyzikálnych, emocionálneho stresu u kardiovaskulárnych a mozgových patológií, intenzívna fyzická záťaž u športovcov Meldonium schopný distribuovať prietok krvi v oblastiach, v ktorých najväčší nedostatok kyslíka, k zníženiu koncentrácie toxínov v priebehu metabolických procesov, proti bunkové štruktúry, zničenie, ktorá sa rýchlo kompenzovať stratu energie , Vyhodnotenie farmakologickej aktivity lieku preukázalo jeho priaznivé účinky pri liečení srdcovej ischémie, cirkulačných porúch mozgových tkanív a ich následkov.U ľudí s týmito patologickými stavmi a myokardiálnej nedostatočnosti sa liek používa na zlepšenie metabolických a energetických procesov v bunkách srdcového svalu.
Vzhľadom na terapeutickú vlastnosť sa Meldony bežne používa spolu s inými liekmi pri liečbe mnohých patologických stavov:
1. angina pectoris, infarkt myokardu, predchádzajúce myokardu a po infarkte stavu dyshormonal kardiomyopatia (srdcového svalu k poruchám funkcie na pozadí nedostatku hormónov), chronickej ischémia myokardu, kongestívneho srdcového zlyhania.
Účinok farmaceutického produktu spočíva v nasledujúcich účinkoch:
- srdcový sval prenáša ľahšie zaťaženie v dôsledku zvýšenej pevnosti kontrakcií myokardu a objemu srdcového výstupu;
- zvyšuje odolnosť tela voči agresívnym vonkajším faktorom;
- akútny infarkt látka inhibuje smrť buniek, čo znižuje tkaniva (nekrózu tkaniva) v dôsledku zvýšeného krvného obehu do postihnutej oblasti;
- frekvencia výskytu angíny pectoris sa znižuje;
- spomaľuje šírenie patologických procesov v tkanivách srdca a oneskoruje prechod choroby na ťažkú formu;
- znížené obdobie zotavenia po akútnych podmienkach.
2. Cerebrovaskulárna (cerebrovaskulárna) nedostatočnosť, mŕtvica ischemická.
Liek znižuje závažnosť takýchto vaskulárnych syndrómov ako:
- slabosť, únava;
- bolesti hlavy, mdloby;
- zníženie duševného výkonu;
- neurologické-emočné poruchy, vrátane záchvaty paniky, depresívne stavy;
- poruchy pohybu (nestabilita chôdze) a epileptické záchvaty;
- poruchy pamäti, závraty (často s nauzeou);
- strata sluchu, tinitus;
- "zahmlenie" zraku, vzhľad pred očami škvŕn, vlákien a "muchov";
- vaskulárna demencia (intelektuálne poruchy) na pozadí vaskulárnej ischémie.
3. Dyscirkulatívna encefalopatia - poškodenie mozgového tkaniva v dôsledku pomalého zvyšovania porúch obehu.
4. Myokardiálna dystrofia (dysfunkcia myokardu, ktorá nie je spojená so zápalovými a degeneratívnymi procesmi), vrátane adolescentnej formy.
5. Choroby periférnych ciev, tromboflebitída, trombóza.
6. bronchiálna astma.
7. Vysoká únava, fyzické, nervové a duševné preťaženie.
8. Neurologické poruchy na pozadí vyčerpania nervového systému.
9.Znížený výkon, celkové vyčerpanie tela.
10. Obdobie po závažných ochoreniach a operáciách na urýchlenie zotavenia.
11. Abstinenčný syndróm ("abstinenčný syndróm") v alkoholizme a lámavosti lieku. Meldonium pomáha pri odstraňovaní akútnych neurologických porúch, zlepšuje intracelulárny metabolizmus, zlepšuje celkový tonus a znižuje riziko takýchto patologických udalostí, ako je infarkt a mŕtvica.
12. Poruchy ciev v sietnici, vrátane lézie u diabetu, hypertenzie, dystrofické patológie hemophthalmus (krvný vnikaniu do sklovca pri pretrhnutí ciev) žilová trombóza, krvácanie do sklovca, sietnice.
Malo by byť jasné, že liek je najefektívnejší pri prevencii exacerbácie vyššie uvedených stavov a pri liečení ochorení, ktoré sú v akútnom štádiu, sa používa len ako pomoc.
Formy uvoľnenia
Existujú dve lekárske formy Meldonia - kapsuly a injekčný roztok na zavedenie do svalu, žily alebo para-retrobulbaru (vo vlákne okolo oka).
V 1 ml roztoku je 100 mg meldónia, takže v 5-ml injekčnej liekovke je 500 mg terapeutickej látky.V jednom balení sa umiestni 5 alebo 10 ampuliek.
Jedna kapsula môže obsahovať 250 alebo 500 mg účinnej látky. Každý blister obsahuje 10 kapsúl. V jednom balení sú zvyčajne blistre s celkovým počtom kapsúl 30 alebo 60 kusov.
Farmakologický účinok
Meldónium je štrukturálny analóg enzýmu gama-butyrobetaínu, ktorý je prítomný v bunkách.
Vďaka tomuto enzýmu sa koncentrácia karnitínu v tele redukuje a proces prepravy mastných kyselín do buniek myokardu sa spomaľuje.
Takéto oneskorenie je obzvlášť dôležité pri nedostatku kyslíka. Pri obvyklom príjme tukov v tkanive srdca a nedostatok kyslíkových mastných kyselín nie sú úplne oxidované. Súčasne sa hromadia toxické metabolické vedľajšie produkty, otrávia tkanivá srdca a blokujú dodávanie molekúl kyseliny ATP do buniek - hlavného dodávateľa energie pre všetky dôležité procesy.
Blokovaním metabolizmu tukov meldonium aktivuje metabolizmus sacharidov, v ktorých dochádza k intenzívnejšej tvorbe ATP molekúl a dochádza k menšej spotrebe kyslíka, čo umožňuje bunkám prežiť počas hladovania kyslíkom.Zároveň gama-butyrobetaín má relaxačný a rozširujúci účinok na cievy srdca, mozgu a periférnych žíl a tepien.
Meldonium: návod na použitie
Funkcie aplikácie:
- Liečba má tonikálny účinok na nervový systém, takže kvôli malému stimulačnému účinku je najlepšie aplikovať liek až na 15 hodín. Pri predpisovaní troch dávok je optimálne, ak je to možné, urobiť poslednú dávku až do 17 hodín, aby nedošlo k narušeniu nočného spánku.
- Kapsuly sa prehĺtajú celé pred alebo po jedle, premyjú sa priemerným objemom vody.
- Dávka, frekvencia a trvanie užívania určuje iba lekár, ktorý zohľadňuje konkrétnu chorobu av súlade s pokynmi na použitie lieku.
- Priemerná dávka najčastejšie predpisovaná pre chronické procesy: Meldonium tablety sa užívajú v 2 kapsulách 250 mg 2 až 4 krát denne, 500 mg 1 až 2 krát. Pri injekcii roztoku - 1 - 2 ampulky raz (0,5 - 1 gram) alebo 1 ampulka - dvakrát denne
- Štandardná dĺžka liečby je až 14-20 dní s možnosťou opakovaného priebehu v podobnom intervale.
Štandardné dávky pre určité typy patológií
Angíny v stabilnej forme, chronická dysfunkcia myokardu: v kapsulách - trikrát denne, 250 mg (prvé 4 dni), potom 30-60 dní sa liek opije v rovnakej dávke, ale iba dvakrát týždenne.
V prípade srdcového infarktu, nestabilnej angíny pečene, spôsob užívania je iný v tom, že počas prvých 3 až 4 dní sa injekčne aplikuje 1-2 ampulky jedenkrát denne (intramuskulárne alebo intravenózne).
Akútna porucha cerebrálneho krvného obehu: po dobu 10 dní, raz denne, urobte 1 intravenóznu injekciu (1 ampulku) a potom pite kapsule (500 - 1000 mg denne) počas 20 až 30 dní.
V chronickom procese sa podáva intramuskulárna injekcia (500 mg) raz denne (500 mg) alebo 250 mg tablety trikrát denne (3-4 týždne).
Abstinenčný syndróm: v kapsulách - 4-krát 500 mg, vo vážnych prípadoch dvakrát denne sa vyžaduje intravenózna injekcia 500 mg (až 10 dní). Osobitná pozornosť si vyžaduje stav obličiek a pečene.
Vaskulárne a dystrofické ochorenia oka: výlučne pri injekcii 0,5 ml roztoku počas 10 dní.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie
Lieky sú zakázané:
- ak je pacient mladší ako 16 rokov, ak žena dojčí dieťa alebo očakáva dieťa (kvôli nedostatku výskumu);
- so zvýšeným intrakraniálnym tlakom;
- v rozpore s odtokom krvi cez žily;
- pri diagnostikovaní intrakraniálnych novotvarov;
- ak má pacient zvýšenú neznášanlivosť voči meldóniu.
Pri chronických ochoreniach obličiek a pečene je liek predpísaný s opatrnosťou as pravidelným monitorovaním moču a krvných testov.
Nežiaduce reakcie v súlade s dávkami sa často neobjavujú medzi hlavnými:
- nadmerné podozrenie, pokles alebo zvýšenie krvného tlaku,
- búšenie srdca;
- slabosť, bolesť hlavy, závrat;
- nepríjemné pocity v žalúdku, pálenie, hnačka, plyn.
Veľmi zriedkavo sa vyskytujú alergické reakcie, ako sú vyrážky, pruritus, bronchospazmus alebo angioedém. V krvi, na pozadí alergií, je možné zistiť eozinofíliu - zvýšenie eozinofilov.
analógy
Úplné synonymá Meldonie, to znamená lieky s rovnakou aktívnou zložkou a rovnakým terapeutickým účinkom: Mildronat, Angiokardil, Vasomag, Idrinol, Cardionate, Midolat, Mildrocard (v Bielorusku), Melfor, Medauttern, Mildrakor.
Analogy Meldonia - lieky s podobným účinkom alebo čiastočným terapeutickým účinkom, ale ďalšie účinné zložky: Metamax, Riboxin, Vazonat, Cefasel, Angiosil, Mexicor.
Prečo je Meldonium zakázané - dopingový škandál
Meldonium bol zaradený do triedy S4 zakázaného zoznamu WADA ako hormónu a metabolického modulátora v januári 2016. Podľa WADA tento liek, podobne ako inzulín, moduluje metabolické procesy a zlepšuje výsledky športovcov v súťažiach. Preto bolo zakázané ho brať pred a počas súťaží.
Tvorca lieku - biochemik Ivar Kalvins a ďalší odborníci sa domnievajú, že v skutočnosti výskum nepreukázal, že meldonium môže zvýšiť silu, rýchlosť alebo vytrvalosť športovca počas súťaže. Chráni srdce a mozog športovca pri preťažení a urýchľuje obnovenie bunkových štruktúr.
To znamená, že neexistuje žiadny skutočný zdravotný dôvod na zaradenie meldónia do zoznamu dopingových výrobkov, jeho zákaz je nezákonný a povedie len k zvýšeniu úmrtnosti a invalidity medzi športovcami.
Liekové kombinácie
Môže sa použiť paralelne s liekmi proti arytmii a angíne pectoris, liekom na znižovanie krvného tlaku, protidoštičkovým látkam, diuretikom, bronchodilatanciám. Opatrnosť v kombinácii s liekmi, ktoré znižujú krvný tlak, srdcové glykozidy, nitroglycerín, nifedipín, alfa-blokátory, znamená, že rozširujú srdce a mozog.